糖尿病药物研究进展

1 、中药缓糖，历史悠久

“黄帝内经”记载，“上渴不缓，则体液不调，下渴不解，则五脏危之”，“丰硕甘美易得消渴”，当时把糖尿病定为消渴症，并提出治疗的法则，我们称之为“中药缓糖”时代。

2 、西药降糖，利弊共存

1842 年第一代磺脲类药物 D860 问世以后，人类对于糖尿病的治疗终于可以实现在短期内降低血糖，有效缓解糖尿病带来的生命威胁。这些西药化学合成制剂，包括胰岛素都是统称为降糖药，我们至今仍不断称其为“西药降糖”时代。

随着对糖尿病认识的加深，治疗已打破了 1 型， 2 型糖尿病在治疗上的界限，治疗药物的化学结构也打破了传统的磺酰脲类、双胍类等基本结构，新的作用机制药物不断进入临床。糖尿病药物研究出现了突破性进展：

1 、胰岛素类似物及其制剂的研发进展

1996 年， Insulin Lispro 由 Lilly 公司研制速效胰岛素。　

2000 年， HMR 公司最近获准注册，其长效胰岛素类似物甘精胰岛素。

2 、胰岛素分泌促进剂的研发进展

1995 年，由德国 HoechstMarionRoussel 公司研制开发格列美脲上市。

1998 年， Boehringer Ingelheim 公司 ( 德国 ) 研制瑞格列奈在美国首次上市。

1999 年，那格列奈由 MR 公司和 Yamanouchi 公司运作在日本上市。

3 、胰岛素增敏剂的研发进展

1996 年，曲格列酮（ troglitazone ）由 Sankyo 公司和 Glaxo-Wellcome 公司在日本、美国和英国销售。但因其肝毒性等不良反应， 1997 年 12 月被英国 MCA 撤消。

1999 年，吡格列酮由武田公司和 Eli Lilly 公司联合引进美国市场。

4 、醛糖还原酶抑制剂的研发进展

1989 年， Wyeth-Ayerst 公司的托瑞司他（ tolrestat ）在爱尔兰上市由于疗效和负作用， 1996 年从市场上撤消。

1996 年，依帕司他 (epalrestat) 在日本进行的临床试验，最近已在 日本上市。

5 、减少碳水化合物吸收的药物的研发进展

1990 年， Bayer 公司推出第 1 个α - 葡萄糖苷酶抑制剂，在德国上市。

1994 年， Takeda 公司推出伏格列波糖在日本上市。

1998 年， Bayer 公司开发的米格列醇在德国上市。

以上 5 类产品分别从补充胰岛素，促进胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，防治糖尿病神经病变，减少糖类吸收等单一方面，进行糖尿病防治，对于糖尿病单一症状的治疗取得一定的进展，但糖尿病是一种全身进行性代疾病，针对某一症状治疗，只能获得短暂的效果，不能从根本上治疗糖尿病。